ГЛЕМПИД

ГЛЕМПИД

Производитель: Egis Pharmaceuticals PLC (prod.: Specifar SA, Grecia)(Ungaria)

Цена: 115.65 леев (упаковка)

Скидка
3% - 112.18 леев
5% - 109.87 леев

Добавить в корзину
  • : таб.
  • : 3 mg
  • : N10x3

Описание ГЛЕМПИД

Международное непатентованное название  

Глимепирид

Лекарственная форма 

Таблетки 3мг

Состав

Одна таблеткасодержит
активное вещество– глимепирид 3мг,
вспомогательные вещества:  лактозымоногидрат, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, магния стеарат,
Таблетки 3мг: желтый оксид железа E172

Описание

Таблетки 3мг: бледно-желтого цвета, продолговатой формы, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты. Производные сульфонилмочевины.

Код АТС   A10BB12

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5ч (в среднем 0,3 мкг/мл). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация-время»).Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью после приема внутрь.Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, но ее скорость несколько снижается.Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).Глимепирид проникает через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформациис участием фермента системы цитохрома CYP2C9.Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и  обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой  циклогексил гидроксил метилированное производное и карбоксилированное производное  глимепирида.
Средний период полувыведения после многократного приема внутрь составляет 5-8 часов.После приема препарата в  высоких дозах отмечены более высокие показатели биологического полураспада.После однократного приема внутрь дозы  глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче, а 35% в кале.Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляют соответственно 3-6 и 5-6 часов.Признаков кумуляции не обнаружено. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.У пациентов с нарушением функций почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного выведения из-за снижения связывания с белком.  Нарушается выведение обоих метаболитов с мочой.У таких пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакодинамика

Глемпид - производное сульфонилмочевины для перорального применения, снижающее уровень глюкозы в крови. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы.Как и у других производных сульфонилмочевины, этот эффект основан на повышении чувствительности β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой.         Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток.  Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.Глемпид связывается с мембранным белком β-клеток, ассоциированным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами; связывание характеризуется высокой скоростью обмена, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины. 
Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение поглощения инсулина печенью. Перенос глюкозы из крови в периферические ткани (мышечную и жировую) осуществляется специальными транспортными белками, расположенных в клеточных мембранах.Транспорт глюкозы в эти ткани является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы.  Глемпид очень быстро увеличивает количество и активность транспортных белков, что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями. Глемпид повышает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных жировых и мышечных клетках может коррелировать вызванные препаратом липогенез и гликогенез. Глемпид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь подавляет глюконеогенез. 
После приема Глемпида сохраняются физиологическая реакция снижения секреции инсулина при резком увеличении физической нагрузки. Эффект препарата примерно одинаков после приема за 30 минут или непосредственно перед едой.У больных диабетом хорошее управление метаболическими процессами в течение 24 часов может быть достигнуто приемом одной дозы в сутки.

Показания к применению

- сахарный диабет типа 2, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, когда снижение веса тела без лекарственных средств не позволяет в достаточной мере снизить уровень глюкозы в крови.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля глюкозы в крови и моче.
Таблетки следует принимать  целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием,как правило, перед или во время обильного завтрака или - при отсутствии такого завтрака - непосредственно перед первым основным дневным приемом пищи или во время такого приема пищи.Пропуск  приема препарата  никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы.
Начальная суточная доза - 1мг. Если при этой дозе удается достичь желаемого снижения уровня глюкозы, ее следует использовать для поддерживающей терапии.
При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с интервалами 1-2 недели до 2мг, 3мг или 4мг Глемпида в сутки под контролем уровня глюкозы крови. Прием Глемпида в дозе свыше 4мг в сутки улучшает результат лечения только в исключительных случаях.
Максимальная суточная доза - 6мг в сутки.
Применение Глемпида в комбинации с метформином
При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глемпидом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глемпидом начинается с минимальной дозы, а затем его дозу постепенно увеличивают в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под тщательным врачебным наблюдением.
Применение Глемпида в комбинации с инсулином
В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила, возможна комбинация глимепирида с инсулином. При сохранении дозы Глемпида на прежнем уровне лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
На протяжении курса лечения потребность в Глемпиде может снижаться по мере улучшения контроля уровня глюкозы в связи с повышением чувствительности к инсулину.Во избежание развития гипогликемии следует своевременно снижать дозу препарата или отменять его.Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела или при изменении образа жизни пациента, а также при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
Перевод с другого  перорального  гипогликемического средства  на Глемпид
При переходе на Глемпид, необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание риска развития гипогликемической реакции вследствие суммации эффектов.Рекомендуемая начальная доза Глемпида -  1мг 1 раз в сутки. С учетом реакции на Глемпид дозу можно постепенно повышать, как указано выше.
Перевод с инсулина на Глемпид
В исключительных случаях пациентам с сахарным диабетом типа 2, получающим инсулин, может быть показан переход на Глемпид.Такой переход следует выполнять при условии тщательного врачебного наблюдения.
Применение у пациентов с нарушением функций почек или печени
См. раздел  "Противопоказания".

Побочные действия

Редко (>1/10 000, <1/1000):
-гипогликемические реакции: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения,  головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия
-  признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма
- изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) обычно проходят после окончания приема препарата.
Очень редко (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения):
-  тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боль в животе
-  нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит, (вплоть до развития печеночной недостаточности)
-    снижение концентрации натрия в сыворотке крови
- тяжелые реакции гиперчувствительности (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), аллергический васкулит
- перекрестные аллергические реакции на препараты сульфомочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества
- фотосенсибилизация
Возможны:
- транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови
-   повышение уровней печеночных ферментов
- кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница.

Противопоказания

- гиперчувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфомочевины или сульфаниламидам.
-сахарный диабет 1 типа
- диабетический кетоацидоз, диабетическая кома
- тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин)
- беременность и  период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата Глемпид с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глемпида. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.
Усиление гипогликемического эффекта,иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:
- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон; сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические средства; некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; метформин; тетрациклины; салицилаты и парааминосалициловая кислота; ингибиторы МАО; анаболические стероиды и мужские половые гормоны; хинолоновые антибиотики; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты- производные кумарина;  миконазол; фенфлурамин; пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах); фибраты;  тритоквалин;  ингибиторы АПФ; флуоксетин; аллопуринол; симпатолитики; цикло-, тро-, и изофосфамид.
Ослабление гипогликемического эффекта, приводящее к повышению уровня глюкозы крови, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:
- эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин;  адреналин и спиматомиметики;  никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные (при длительном применении); фенитоин, диазоксид;  глюкагон, барбитураты и рифампицин;  ацетазоламид.
При одновременном применении H2-антагонисты, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.
При одновременном приеме с Глемпидом симпатолитические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.
На фоне приема Глемпида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Глемпид метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9).При одновременном приеме с Глемпидом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.
Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9.

Особые указания

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
нежелание или (чаще у пожилых пациентов) недостаточная неспособность выполнять назначения врача; нерегулярное, неполноценное питание; изменение привычной диеты; несоответствие уровней физической нагрузки количеству потребляемых углеводов; изменение привычного режима физических нагрузок; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; выраженное нарушение функции почек, печени; передозировка препарата Глемпид;  некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (в том числе нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.
Отмечается улучшение контроля метаболических процессов при комбинированном применении глимепирида и метформина по сравнению с монотерапией метформином в случаях, когда максимальная суточная доза метформина не давала достаточного эффекта.
Данные о комбинированном применении Глемпида с инсулином ограничены.Инсулин можно назначать пациентам, получающим Глемпид, если его максимальная суточная доза не позволяет установить контроль над уровнем глюкозы крови.В двух исследованиях такая комбинация позволила достичь такого же улучшения метаболического контроля, как изолированное применение инсулина; однако при этом требовалась меньшая средняя доза инсулина.
При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи прием препарата Глемпид может вызвать гипогликемию.
Если у пациента наступает гипогликемическая реакция на прием Глемпида  1мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови у этого пациента можно отрегулировать только диетой.
Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Во время лечения препаратом Глемпид необходим регулярный контроль:
- уровня глюкозы в крови и моче,  кроме того, определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови.
- функций печени и картины периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (травмы, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой и др.) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.
Отсутствует опыт применения Глемпида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или находящихся на гемодиализе.Таким пациентам показан переход на инсулин.
Глемпид содержит лактозу.У пациентов с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы у саами, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, этот препарат не должен назначаться.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими   повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Способность концентрации внимания и реакции пациента могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушений зрения.Это особенно важно для пациентов, которые мало знают или не знают о первых симптомах гипогликемии или часто испытывают гипогликемию.

Передозировка

Возможные симптомы гипогликемии:головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения,  головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия.
Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии напоминает инсульт.
Гипогликемия может продолжается от 12 до 72 часов и может рецидивировать после первоначального улучшения состояния больного.Симптомы могут наблюдаться и чере

ВНИМАНИЕ! Вся информация на этом сайте опубликована исключительно в информационных целях и не может заменить консультацию или предписания врача.


Товары той же категории


 упаковок