Almer 5 mg

Almer 5 mg

Producator: Actavis Group PTC ehf (prod.: Actavis Ltd, Malta)(Islanda)

Pretul: 168.7 lei (cutia)

Reducere
3% - 163.64 lei
5% - 160.27 lei

  • : comp. film.
  • : 5 mg
  • : N10x3

Descriere Almer 5 mg

ALMER

comprimate filmate

DENUMIREA COMERCIALĂ

Almer

DCI-ul substanţei active

Donepezilum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI

1 comprimat filmat conţine:

substanţa activă: clorhidrat de donepezil - 5 mg sau 10 mg; substanţe auxiliare: nucleul: lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloză microcristalină, stearat de magneziu; f Imul:alcool polivinilic, macrogol 3350, talc, dioxid de titan El 71 şi oxid galben de fer El 72 (doar pentru comprimatele de 10 mg).

DESCRIEREA PREPARATULUI

Comprimate filmate 5 mg: comprimate rotunde, biconvexe, de culoare albă, gravate cu 'DZ 5' pe una din părţi.

Comprimate filmate 10 mg: comprimate rotunde, biconvexe, de culoare galben pală, gravate cu 'DZ 10' pe una din părţi.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Medicamente pentru tratamentul demenţei, anticolinesterazice. N06D A02.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Clorhidratul de donepezil este un inhibitor specific şi reversibil al acetilcolinesterazei, colinesteraza predominantă din creier. In vitro clorhidratul de donepezil este un inhibitor ai acestei enzime de peste 1000 de ori mai puternic decât al butirilcolinesterazei, o enzimă prezentă preponderent în afara sistemului nervos central.

La pacienţii cu demenţă Alzheimer incluşi în studii clinice, administrarea de doze unice zilnice de 5 mg sau 10 mg donepezil a produs o inhibiţie stabilă şi invariabilă a activităţii acetilcolinesterazei (măsurată la nivelul membranelor eritrocitare) de 63,6%, respectiv 77,3%, atunci când a fost măsurată după administrarea dozei. S-a demonstrat că inhibiţia acetilcolinesterazei (AChE) din hematii de către clorhidratul de donepezil corelează cu modificările în ADAS-cog, o scală sensibilă care evaluează anumite aspecte ale funcţiei cognitive. Abilitatea clorhidratului de donepezil de a modifica evoluţia neuropatologiei ce stă la baza acestei afecţiuni nu a fost studiată. Astfel, nu poate fi considerat că donepezilul ar exercita vreun efect asupra progresiei maladiei. Proprietăţi farmacocinetice Absorbţia

Nivelele plasmatice maximale sunt atinse aproximativ peste 3 până la 4 ore după administrare orală. Concentraţiile plasmatice şi aria sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp cresc proporţional cu doza. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 70 ore, astfel încât administrarea repetată a dozelor unice zilnice determină atingerea treptată a unei stări de echilibru. Concentraţia la starea de echilibru aproximativă este atinsă în decurs de 3 săptămâni de la iniţierea terapiei. După atingerea stării de echilibru, concentraţia plasmatică de clorhidrat de donepezil şi activitatea sa farmacodinamică prezintă o variabilitate mică pe parcursul unei zile. Alimentele nu afectează absorbţia clorhidratului de donepezil. Distribuţia

Clorhidratul de donepezil se leagă în proporţie de aproximativ 95% de proteinele plasmatice umane. Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului activ 6-O-demetildonepezil nu este cunoscută. Clorhidratul de donepezil şi metaboliţii săi persistă în organism mai mult de 10 zile. Metabolismul / Excreţia

Clorhidratul de donepezil este atât excretat cu urina sub formă nemodificată, cât şi metabolizat prin sistemul citocromului P450 în multipli metaboliţi, dintre care nu toţi au fost identificaţi. Nu există date care ar sugera recirculaţia enterohepatică a clorhidratului de donepezil şi/sau oricăror din metaboliţii săi.

INDICAŢll TERAPEUTICE

Tratamentul simptomatic al formelor uşoare până la moderat-severe de demenţă Azheimer.

DOZE Şl MOD DE ADMINISTRARE

Tratamentul este iniţiat cu 5 mg/zi (in priză unică). Almer se administrează oral, seara, imediat înainte de culcare. Doza de 5 mg/zi trebuie menţinută timp de cel puţin o lună pentru a permite evaluarea răspunsului clinic iniţial şi atingerea concentraţiei plasmatice la starea de echilibru a clorhidratului de donepezil. După o evaluare clinică efectuată la o lună de la începerea tratamentului cu 5 mg/zi, doza de Almer poate fi crescută la 10 mg/zi (în priză unică). Doza zilnică maximă recomandată constituie 10 mg.
Tratamentul trebuie iniţiat şi monitorizat de către un medic specialist cu experienţă în diagnosticul şi tratamentul demenţei Alzheimer. Tratamentul cu donepezil trebuie început numai dacă există un aparţinător care să monitorizeze cu regularitate administrarea medicamentului de către pacient.Tratamentul de întreţinere poate fi continuat atât timp cât există un beneficiu terapeutic pentru pacient. Prin urmare, beneficiul clinic al donepezilului trebuie reevaluat la intervale regulate de timp.

Trebuie luată in considerare întreruperea tratamentului atunci când efectul terapeutic dorit nu mai este prezent. Răspunsul individual la donepezil nu poate fi anticipat.

La întreruperea tratamentului se observă reducerea gradată a efectelor benefice ale donepezil.

Insuficienţă renală sau hepatică

Pentru pacienţii cu insuficienţă renală poate fi aplicată o schemă de tratament similară, deoarece clearance-ul clorhidratului de donepezil nu este afectat de această condiţie.

Datorită unei posibile expuneri crescute în caz de insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, stabilirea dozei trebuie efectuată în funcţie de tolerabilitatea individuală. Pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică severă nu există date disponibile.

Copii şi adolescenţi

Almer nu este recomandat pentru administrare la copii şi adolescenţi.

REACŢII ADVERSE

Cele mai frecvente evenimente adverse sunt diareea, crampele musculare, fatigabilitatea, greaţa, vărsăturile şi insomnia.

Reacţiile adverse raportate mai mult decât cazurile izolate sunt prezentate mai jos, clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă. Frecvenţele sunt definite astfel: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100) şi rare (>1/10000 şi <1/1000).

Infecţii şi infestări: frecvente - coriză.

Tulburări metabolice şi de nutriţie: frecvente - anorexie.

Tulburărips/'/i/ce: frecvente - halucinaţii, agitaţie, comportament agresiv, care se remit la reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.

Tulburări ale sistemului nervos: frecvente -sincopă, ameţeli, insomnie; ocazionale -convulsii; rare - simptome extrapiramidale.

Tulburări cardiace: ocazionale - bradicardie; rare - bloc sino-atrial, bloc atrio-ventricular.

Tulburări gastrointestinale;foarte frecvente - diaree, greaţă; frecvente - vomă, dureri abdominale; rare - hemoragii gastrointestinale, ulcer gastric şi duodenal. Tulburări hepatobiliare: rare - disfuncţii hepatice, inclusiv hepatită. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: frecvente - erupţii cutanate tranzitorii, prurit.

Afecţiuni musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: frecvente - crampe musculare.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: frecvente - incontinenţă urinară. Tulburări generale: foarte frecvente - cefalee; frecvente - fatigabilitate, durere.
nvestigaţii diagnostice: ocazionale - creşteri minore ale concentraţiei plasmatice de creatinkinază musculară.
Leziuni, intoxicaţii: frecvente - accidente.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la substanţa activă, clorhidrat de donepezil, la derivaţi piperidinici sau la oricare dintre excipienţi.
Sarcina.

SUPRADOZAJ

Simptome: supradozajul cu inhibitori de colinesterază poate determina crize colinergice caracterizate prin greaţă severă, vărsături, salivaţie, transpiraţie, bradicardie, hipotensiune arterială, deprimare respiratorie, colaps şi convulsii. Există posibilitatea scăderii marcate a tonusului muscular şi poate avea ca rezultat decesul dacă sunt implicaţi muşchii respiratori.

Tratament: ca în orice caz de supradozaj trebuie utilizate măsuri generale de susţinere. Anticolinergicele terţiare cum este atropina pot fi utilizate ca antidot în caz de supradozaj cu donepezil. Se recomandă administrarea intravenoasă treptată de sulfat de atropină până la apariţia efectului dorit: se administrează intravenos o doză iniţială de 1,0 până la 2,0 mg, dozele ulterioare fiind ajustate în funcţie de răspunsul clinic.

Nu se cunoaşte dacă clorhidratul de donepezil şi/sau metaboiiţii săi pot fi eliminaţi prin dializă (hemodializă, dializă peritoneală sau hemofiltrare).

ATENŢIONĂRI Şl PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Nu a fost investigată utilizarea donepezil la pacienţii cu forme severe de demenţă Alzheimer, alte tipuri de demenţă sau alte tipuri de tulburări de memorie (de exemplu declinul cognitiv corelat cu vârsta).

Anestezie: donepezil, ca inhibitor de colinesterază, este posibil să accentueze relaxarea musculară de tip succinilcolinic în timpul anesteziei. Tulburări cardiovasculare: datorită acţiunii lor farmacologice, inhibitorii de colinesterază pot prezenta efecte vagotonice asupra frecvenţei cardiace (de exemplu bradicardie). Posibilitatea de apariţie a acestui efect poate prezenta importanţă mai ales la pacienţii cu sindrom de sinus bolnav sau alte tulburări de conducere cardiacă supraventriculară, cum este blocul sinoatrial sau blocul atrioventricular.

Au fost raportate sincope şi convulsii. La investigarea acestor pacienţi trebuie luată în considerare posibilitatea de apariţie a blocului cardiac sau a pauzelor sinusale prelungite.

Tulburări gastrointestinale: pacienţii cu risc crescut de a dezvolta ulcer, de exemplu cei cu antecedente de afecţiuni ulceroase sau cei trataţi concomitent cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) trebuie monitorizaţi pentru apariţia eventualelor simptome.

Tulburări uro-genitale: colinomimeticele pot determina obstrucţie urinară. Tulburări neurologice: este posibil ca colinomimeticele să determine convulsii generalizate. Cu toate acestea, activitatea convulsivă poate fi şi o manifestare a bolii Alzheimer.

Colinomimeticele pot avea capacitatea de a exacerba sau induce simptomele extrapiramidale.

Tulburări pulmonare: datorită acţiunii colinomimetice, inhibitorii de colinesterază trebuie prescrişi cu prudenţă la pacienţii cu antecedente de astm bronşic sau boli pulmonare obstructive.

Administrarea de donepezil concomitent cu alţi inhibitori de acetilcolinesterază, agonişti sau antagonişti ai sistemului colinergic trebuie evitată. Insuficienţă hepatică severă: nu există date disponibile privind pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

Intoleranţă la lactoză: acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rarede intoleranţă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbţie de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament. Sarcina şi alăptarea

Sarcină: nu există date adecvate privind utilizarea donepezilului la femeile gravide. Almer nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Alăptare: nu se cunoaşte dacă clorhidratul de donepezil se excretă în laptele matern şi nu există studii efectuate la femeile care alăptează. Prin urmare, femeile tratate cu donepezil nu trebuie să alăpteze.

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Donepezil are o influenţă minoră sau moderată asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Demenţa poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau poate compromite capacitatea de a folosi utilaje. în plus, donepezil poate induce fatigabilitate, ameţeli si crampe musculare, în special la începutul tratamentului sau la creşterea

dozei. Medicul curant trebuie să evalueze periodic capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje complexe a pacienţilor trataţi cu donepezil.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE

Clorhidratul de donepezil şi/sau oricare dintre metaboliţii săi nu inhibă metabolizarea teofilinei, warfarinei, cimetidinei şi digoxinei. Metabolizarea clorhidratului de donepezil nu este afectată de administrarea concomitentă de digoxină sau cimetidină. Studiile in vitro au arătat că izoenzimele 3A4 ale citocromului P450 şi într-o mai mică măsură izoenzimele 2D6 sunt implicate în metabolizarea donepezilului. Studiile de interacţiuni medicamentoase efectuate in vitro au demonstrat că, ketoconazolul şi chinidina, inhibitori ai CYP3A4, respectiv CYP2D6 inhibă metabolizarea donepezilului. Prin urmare, aceştia şi alţi inhibitori ai CYP3A4, cum sunt itraconazolul şi eritromicina şi inhibitori ai CYP2D6. rum PStP fllinVPtina nnt inhihi mo+nl,, 11 raroa .......i-t. ....
studiu realizat la voluntari sănătoşi, ketoconazolul a crescut concentraţia plasmatică medie de donepezil cu aproximativ 30%. Inductorii enzimatici, cum sunt rifampicina, fenitoina, carbamazepina şi alcoolul etilic pot scădea valorile concentraţiilor plasmatice de donepezil. Deoarece nu se cunoaşte amploarea efectului inductor sau inhibitor, astfel de asocieri medicamentoase trebuie utilizate cu prudenţă. Clorhidratul de donepezil este posibil să interacţioneze cu medicamentele anticolinergice. De asemenea, are potenţial de activitate sinergică în cazul tratamentului concomitent cu medicamente cum sunt succinilcolina, alte medicamente blocante neuromusculare sau agonişti colinergici sau medicamente beta-blocante care acţionează asupra conducerii cardiace.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate filmate 5 mg sau 10 mg. Câte 10 comprimatefitmateîn blister, câte 3 blistere cu instrucţiunea de administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperatura sub 25°C. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

3 (trei) ani de la data producerii.

A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj!

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

ATENȚIE ! Toate informațiile din acest site sunt publicate cu scop informativ și nu se pot substitui sfaturilor sau prescripțiilor medicului dumneavoastră sau a oricărui personal medical calificat.


Produse din aceeasi categorie.


 cutii