Гельмизол N6

Описание Гельмизол N6

Состав:

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит 200 мг Альбендазола. В качестве вспомога­тель­­но­­го вещества используется сахарин натрия и двуокись титана.   

Фармакологические свойства: 

Альбендазол является антигельминтным препаратом из группы бензимидазола, обладает широким спектром действия. Также воздействие оказывает на личиночные формы Echinococcus granulosus и Taenia solium, что является причиной паренхимного гельминтоза. Прикрепляясь к клеткам кожи и кишок чувствительных гельминтов, Альбендазол ингибирует полимеризацию микротрубочек. Распад микротрубочек ингибирует процесс усвоения глюкозы и синтез АТФ, также снижает запас гликогена. Паразиты, ослабшие при иммобилизации, удаляются от среды.

При кишечном гельминтозе Альбендазол эффективен в одноразовой дозе, препарат с широким спектром действия. После приема пищи его биодоступность усиливается. Это свойство делает возможным его использование в массовом порядке в эпидемических зонах  во время интенсивного гельминтоза.

Абсорбция и метаболизм:

При пероральном применении, часть препарата до момента попадания в системное кровообращение превращается в метаболит Альбендазол сульфоксид, антигельминтное свойство препарата обусловлено этим метаболитом. При приеме препарата одновременном с жирной пищей  (приблизительно 40 мг жира) биодоступность препарата увеличивается в 5 раз, то есть концентрация Альбендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 5 раз. Максимальной концентрации в плазме достигает в течение 2-5 часов. При приеме 400 мг Альбендазола внутрь одновременно с жирной пищей, Альбендазола сульфоксид достигает максимальную концентрацию 1.31 мкг/мл (0.46-1.58 мкг/мл). Эти концентрации в соответст­вии с увеличением дозы препарата увеличиваются. Период полувыведения Альбендазола сульфоксида составляет 8-12 часов. Альбендазол обладает способностью стимулирования своего метаболизма. Формы Альбендазола – таблетки и суспензия  - биоэквивалентны. Распад: 70% Альбендазола сульфоксида соединяется с белками плазмы крови. Он распределяется по всему организму – в моче, желчном пузыре, печени, в костной жидкости, а также в цереброспинальной жидкости. При исследовании его существование в жидкости цисты в 3-10 раз меньше, а в цереброспинальной жидкости в 2-4 раза меньше в сравнении с плазмой. Альбендазола сульфоксид выводится из кости медленнее, чем из плазмы.

Метаболизм и выведение: после перорального приема Альбендазол немедленно превращает­ся в сульфоксид, сульфонад и другие продукты оксидации. Альбендазол не выводится с мочой в неизменном виде. Меньше 1% Альбендазола сульфоксид выводится одновременно с мочой. Большая часть выводится вместе с желчной жидкостью, так как в желчной жидкости и плазме одинаковая концентрация.

Особые группы больных:

Больные с нарушениями функции почек: так как малая часть Альбендазола сульфоксид выводится почками, изменения клиренса Альбендазола сульфоксида маловероятны.  

Больные с нарушениями функции желчного пузыря: у больных с внепеченочной обструкцией его максимальная концентрация в плазме (C max) увеличивается в 2 раза, среда под кривой (AUC) – в 7 раз, максимальная концентрация в крови (Т max) – до 10 часов, а период полувыведения из плазмы крови (t 1/2 β) увеличивается до 31.7 часов.

Педиатрические больные: во время лечения однокамерного эхинококка при приеме одноразовой дозы 200-300 мг {приблизительно 10 мг/кг} в 5 детях возраста 6-13 лет, фармакокинетические особенности были такие же, как у взрослых. У педиатрических больных при лечении Альбендазолом однокамерного эхинококка особые проблемы не выяв­ле­ны. Так же как и при лечении Альбендазолом у больных возраста младше 1 года, эффек­тив­ность препарата такая же, как у взрослых.

Пожилые больные: во время лечения однокамерного эхинококка при лечении 26 больных возраста до 79 лет фармакокинетический профиль был таким же, как у молодых и здоровых людей.

Показания:

Альбендазол назначается во время лечения нижеперечисленных гельминтозов.

Однокамерный эхинококк: Альбендазол показан при лечении печени, легких и брюшной полости, что вызвано личиночными формами Echinococcus granulosus. При трехразовой схеме  28-дневного лечения Альбендазолом 80-90% цисты переходит в неинфицированную форму, в случае 30% цисты полностью исчезают, в 40% случаев уменьшаются в размере. По мере возможности операционное вмешательство является наилучшим методом лечения такого рода заболевания. При трехразовой схеме 28-дневного лечения Альбендазолом до операции и в период после нее достигается максимальный уровень уничтожения паразитов. При лечении альвеолярных цист, вызванных Echinococcus granulosus-ом точных данных об эффекте Альбендазола нет.

Нейроцистоцеркоз: Альбендазол показан при лечении паренхимного нейроцистоцеркоза, вызванного личиночными формами Taenia solium-а. Кроме вышеперечисленных случаев, Гельмизол показан для лечения следующих кишечных и паренхимных гельминтозов, вызванных нематодами (кольцеобразные черви) в людях, также цестодами.

Ascariasis: Ascaris lumbricoides (черви)

Enterobiosis (Oxyuriasis): Enterobius (Oxyurus) vermicularis (Oxyurus)

Анкилостомоз: Альбендазол показан при лечении заболеваний, вызванных Necator americanus-ом и Ancylostoma duodenale-ом.

Стронгилоидоз: Stronyloides stercoralis.

Трихоцефалёз: Trichuris trichura

Нематодоз кишки: Capillaria phillipinensis.

Трихостронгилез: при лечении заболевания, вызванного Trichostronqylus species-ом в виде альтернативы Piranyel pamoat-а.

Тениоз: Альбендазол показан при лечении кишечных гельминтозов, вызванных Taenia saqunata, Taenia solium Hymenolepis nana.

Трихинеллез: Альбендазол показан при лечении заболевания, вызванного Trichostronqylus-ом.

Клонорхоз: Альбендазол показан при лечении клонорхоза, вызванного Chlonorchis sinensis-ом.

Лямблиоз: Альбендазол показан при лечении лямблиоза, вызванного Giardia species-ом.

Противопоказания:

Гельмизол противопоказан для больных, которые чувствительны к какому-либо веществу производных бензинмидазола (мебендазол, тиабендазол, альбендазол), также к какому-либо вспомогательному веществу (гиперсенсибилизация).

Предостережение/особые указания:

Предостережение:

При продолжительном лечении в больших дозах Альбендазолом в редких случаях может наблюдаться фатальный исход, сопряженный с гранулоцитопенией и панцитопенией.

Из-за редких случаев выявления гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении и агранулоцитоза перед каждым 28-дневным циклом, также каждые 2 недели необходимо проведение контроля крови. В случае если снижение абсолютных показателей нейтрофилов невысокое и не прогрессирует, тогда продолжить лечение можно. Применение Альбендазола во время беременности не рекомендуется, однако использовать можно только в случае, если не существует альтернативной терапии. До начала лечения женщин необходимо провести им тест на беременность. В случае беременности в период применения Альбендазола прием препарата должен быть прекращен и проведен контроль в целях превенции возможного ущерба для плода. Кроме того, женщины которым назначается Альбендазол в течении 1 месяца с момента окончания курса лечения должны воздержаться от беременности.

Особые указания:

Сведения для больных:

• больные должны обладать следующей информацией:
• Альбендазол может вызвать повреждение плода, поэтому женщинам фертильного возраста Альбендазол назначается только после проведения теста на беременность.
• женщины, которым назначается Альбендазол, в течение 1 месяца с момента окончания курса лечения должны воздержаться от беременности.
• так как при назначении Альбендазола возможно повреждение печени и мозговой кости, рекомендовано проведение контроля крови и тестов на печень (каждые 2 недели).
• Альбендазол принимается во время приема пищи.

Лабораторные тесты:

Расчет лейкоцитов: в редких случаях (у больных меньше 1%) Альбендазол может вызвать обратимое снижение общего количества лейкоцитов. Редко наблюдается значительное снижение количества лейкоцитов, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения. В начале каждого 28-дневного цикла, также в каждые 2 недели необходимо проведение контроля крови. Если снижение лейкоцитов незначительное и не прогрессирует, лечение можно продолжить.

Функции печени: в связи с тем, что Альбендазол метаболизируется в печени, у больных с заболеваниями печени Альбендазол назначается с осторожностью. Во время лечения Альбендазолом приблизительно у 16% больных может наблюдаться обратимое повышение трансаминаз. После прекращения приема препарата показатели восстановятся.

Во время лечения перед началом каждого 28-дневного цикла и в каждые 15 дней необходима проверка сывороточных трансаминаз. При их значительном повышении прием препарата должен быть прекращен, после чего вероятен возврат нормальногоуровня энзимов.

Теофиллин: невзирая на то, что Альбендазол в одноразовой дозе не ингибирует метаболизм теофиллина, Альбендазол может индуцировать энзим Р450 в клетках печени. Поэтому при одновременном приеме Альбендазола и Теофиллина необходим контроль уровня Теофиллина в плазме крови.

Применение в период беременности и лактации:

Применение во время беременности: категория беременности – С.

При исследовании Альбендазол выявил тератогению. Точные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщина не проводились. Применение во время беременности можно только в случае необходимости, если риск для плода не превышает возможную пользу для матери.

Применение во время лактации: у животных Альбендазол переходит в молоко матери. Его переход в молоко женщины не известен. В связи с тем, что множество лекарств переходит в молоко матери, Гельмизол в период лактации должен быть использован с осторожностью.

Педиатрические больные: при лечении Альбендазолом у педиатрических больных по причине однокамерного эхинококка особых проблем не выявлено. При лечении Альбендазолом больных возраста меньше 1 года особых проблем не выявлено. Эффективность такая же, как и у взрослых.

Больные пожилого возраста: при лечении Альбендазолом больных возраста старше 65 лет по причине однокамерного эхинококка и нейро-цистоцеркоза особых проблем не выявлено.

Побочные явления:

Частота побочных явлений Альбендазола для однокамерного эхинококка и нейро-цистоцеркоза.

Ниже приведена частота более чем 1 % с этими двумя заболеваниями.

Побочные действия                                      Однокамерный                      Нейро-цистоцеркоза

                                                                            эхинококк

Нарушения в тестах на печень                                15.6                                         < 1.0

Боль в животе                                                              6.0                                             0.1

Рвота/тошнота                                                             3.7                                             6.2

Головная боль                                                             1.3                                             11.0

Головокружение                                                         1.2                                           < 1.0

Внутричерепное высокое давление                           0                                                1.5

Менингизм                                                                    0                                                1.0

Обратимая алопеция                                                 1.6                                             < 1.0            

Лихорадка                                                                  1.0                                                  0

Вышеперечисленные симптомы обычно протекают в легкой форме и проходят без лечения. Лейкопения (0.7%) или нарушение функции печени (3.8%) является причиной снятия лечения.

Ниже приведены побочные действия, частота которых меньше 1%.

Гематологическая: лейкопения. Редко гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз и тромбоцитопения.

Кожная: высыпания на коже, крапивная лихорадка.

Гиперчувствительность: аллергические реакции.

Почечная: острая почечная недостаточность.

При развитии непредусмотренных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами:

Дексаметазон: повышает образование Альбендазола сульфаксида и его концентрацию в плазме. При приеме Альбендазола в дозе 15 мг/кг/день вместе с Дектаметазоном в дозе 8 мг в день, концентрация Альбендазола сульфаксида увеличивается на 56% .

Празиквантель: при приеме на полный желудок Празиквантель повышает максимальную концентрацию Альбендазола в сыворотке крови (Cmax) и в площади под кривой (AUC). Его конетический показатель остается неизменным.

Циметидин: при приеме 2 раза по 10 мг/кг/в день повышается Альбендазола сульфоксид в желчном соке и жидкости цисты.

Теофиллин: после применения одноразовой дозы Альбендазола (400 мг) кинетика аминофилина при его введении в вену не изменяется.

Метимазол: представляет собой сильный ингибитор энзима, превращающий Альбендазол в сульфоксид. Вызывает снижение уровня Альбендазола сульфоксид в плазме крови. Хлорпомазин и Фенбендазол метаболизируется в один и тот же энзим, что вызывает снижение концентрации Альбендазола сульфоксида в плазме крови.

При приеме Альбендазола одновременно с жирной пищей (в среднем 40 г жира) возможно увеличение концентрации Альбендазола сульфоксида в плазме крови в 5 раз.

Правила применения и дозировка:

Схема лечения однокамерного эхинококка, вызванного личиночной формой Echinococosus granulosus и нейроцистоцеркоза, вызванного личиночной формойTaenia solium.  

Иные гельминтозные инфекции:

Схема лечения для взрослых:

Аскаридоз, энтеробиоз (Oxyuriasis), анкилостомоз (N. Americanus, A.duodenale), трихоцефалёз и трихостронгилёз: применяется в одноразовой дозе 400 мг Альбендазола (2 покрытые оболочкой таблетки Гельмизол или 2 ложки суспензии Гельмизол). Продолжить лечение можно после 3-х недель. Тениоз (T.saqinata, T. solium, H. nana) и Стронгилоидоз: применяется в одноразовой дозе 400 мг Альбендазола (2 покрытые оболочкой таблетки Гельмизол или 2 ложки суспензии Гельмизол) один раз в день в течение 3-х дней. Продолжить лечение можно через 3 недели.

Кишечный нематодоз: применяется Альбендазол в дозе 200 мг 2 раза (1 покрытая оболочкой таблетка Гельмизол или 1 ложка суспензии Гельмизол) в течение 10 дней.

Трихонелёз: применяется Альбендазол в дозе 400 мг 2 раза в день (2 покрытые оболочкой таблетки Гельмизол или 2 ложки суспензии Гельмизол) в течение 15 дней.

Клонорхоз: применяется Альбендазол в дозе 400 мг 1-2 раза в день (2 покрытые оболочкой таблетки Гельмизол или 2 ложки суспензии Гельмизол), в течение 7 дней или 10 мг/кг Альбендазол 2 раза в день в течение 7 дней.

Лямблиоз: применяется Альбендазол в дозе 400 мг (2 покрытые оболочкой таблетки Гельмизол или 2 ложки суспензии Гельмизол) в течение 3-х дней.

Схема, рекомендованная для детей:

Аскаридоз, энтеробиоз (Oxyuriasis), Анкилостомоз (N. amerikanus, A. diodenale), Трихоцефалёз:

- в детях возраста до 2-х лет: применяется в одноразовой дозе только один раз 200 мг Альбендазола (1 покрытая оболочкой таблетка Гельмизол или 1 ложка суспензия Гельмизол). Продолжить лечение можно через 3 недели.

- в детях старше 2-х лет: можно испо